雷帕霉素的免疫抑制作用
雷帕霉素
雷帕霉素（Rapamycin，RAPA，RPM），又名Sirolimus，分子式為C51H79NO13,分子量為914.2，為白色固體結(jié)晶，熔點(diǎn)為183-185℃，親脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機(jī)溶劑，極微溶于水，屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。起初RAPA被研究作為低毒性的抗真菌藥物，1977年發(fā)現(xiàn)RAPA具有免疫抑制作用；1989年開始把RAPA作為治療器官移植的排斥反應(yīng)的新藥進(jìn)行試用。
雷帕霉素(RAPA)通過不同的細(xì)胞因子受體阻斷信號(hào)傳導(dǎo)，阻斷T淋巴細(xì)胞及其他細(xì)胞由G1期S期的進(jìn)程，從而發(fā)揮免疫抑制效應(yīng)。從目前臨床應(yīng)用來看，RAPA有很好的抗排斥作用，且與環(huán)孢霉素A（CsA）和FK506等免疫抑制劑有良好的協(xié)同作用，是一種療效好，低毒，無腎毒性的新型免疫抑制劑。
新研究發(fā)現(xiàn)，雷帕霉素（rapamycin）是一種有效的自噬誘導(dǎo)劑，通過誘導(dǎo)自噬從而減輕炎癥反應(yīng)，可能是其發(fā)揮免疫抑制的機(jī)制之一。
1作用機(jī)理
雷帕霉素（RAPA）通過不同的細(xì)胞因子受體阻斷信號(hào)傳導(dǎo)，阻斷T淋巴細(xì)胞及其他細(xì)胞由G1期S期的進(jìn)程，RAPA可阻斷T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞的鈣依賴性和非鈣依賴性的信號(hào)傳導(dǎo)通路。
RAPA可以結(jié)合在相同的免疫親和蛋白（immunophilin）FKBP12上，形成RAPA-FKBP12復(fù)合物，這種復(fù)合物不能與鈣調(diào)素結(jié)合，并且RAPA亦不抑制T細(xì)胞的早期激活或直接減少細(xì)胞因子的合成。
2溶解與保存
粉末直接保存于-20oC，有效期2年。DMSO溶解配制儲(chǔ)存液(50 mg/mL)，也溶于乙醇(50 mg/mL) ，建議分裝后-20oC避光保存，避免反復(fù)凍存，少可存放6個(gè)月。
3使用濃度
Rapamycin的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
北京索萊寶科技有限公司備有現(xiàn)貨產(chǎn)品雷帕霉素，貨號(hào)為R8140，規(guī)格為25mg，純度為98%，用于科研實(shí)驗(yàn)研究。
4注意事項(xiàng)
① 本產(chǎn)品為化學(xué)試劑對(duì)人體可能有害，請(qǐng)做好安全防護(hù)工作，避免直接接觸皮膚。
② 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。